La Organización Mundial de la Salud (OMS) califica como desatendidas u olvidadas a un grupo de enfermedades “que reciben poca atención y se ven postergadas en las prioridades de la salud pública porque los afectados carecen de influencia política”. Entre ellas se encuentra la tripanosomiasis americana o Chagas, una afección causada por el parásito Trypanosoma cruzi que afecta a más de 6 millones de personas y para la cual no existen vacunas.

América Latina es la región con la mayor cantidad de casos y se estima que sólo en Argentina hay más de un millón y medio de habitantes que viven con esta enfermedad, que se transmite principalmente por la picadura de vinchucas. Para aportar a su abordaje y mejorar los pocos tratamientos disponibles, un grupo de investigadores del CONICET en la Universidad Nacional del Chaco Austral (UNCAUS) y en el Instituto de Química Rosario (IQUIR, CONICET – UNR), está desarrollando métodos para mejorar las características del benznidazol, el principal fármaco indicado en el tratamiento de los pacientes.

El proceso, que podría ser fácilmente escalado a nivel industrial a bajo costo, consiste en encapsular el principio activo en nano y micropartículas poliméricas, a fin de que pueda ser absorbido de manera más eficaz en el organismo. En un reciente trabajo que fue publicado en la revista Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, los investigadores reportaron un aumento significativo de la eficiencia de disolución mediante la utilización de estas técnicas en ensayos in vitro.

Junto con el nifurtimox, el benznidazol es uno de los únicos fármacos disponibles para tratar la enfermedad de Chagas, pero presenta varias limitaciones. Una de ellas es su baja solubilidad en agua, lo que dificulta su absorción a nivel gastrointestinal. Además, está disponible únicamente en comprimidos, una presentación que no es adecuada para la administración en pacientes pediátricos, que representan un alto porcentaje de los índices debido a que la enfermedad puede ser transmitida por vía congénita.

“Apuntamos a desarrollar una formulación farmacéutica en polvo, que contenga benznidazol para suspensión extemporánea de administración oral. Esto sería una gran herramienta para el tratamiento de neonatos y niños pequeños, que tienen dificultad en la deglución”, explica la investigadora asistente del CONICET en la UNCAUS, Katia Seremeta. Para medicar a un niño con Chagas, el procedimiento que generalmente se sigue en los centros de salud consiste en fraccionar o triturar los comprimidos y dispersar las partes en agua, pero esta metodología -explica la doctora en Farmacia y Bioquímica-, puede llevar a errores de dosificación.

Para reemplazar esta práctica, los investigadores están encapsulando el principio activo en nanopartículas, aplicando la técnica de nanoprecipitación o método de desplazamiento del solvente. “Generamos gotas muy pequeñas de solvente orgánico que contienen tanto al polímero como al fármaco, y que luego se someten a procesos de evaporación, congelación y liofilización, permitiendo la obtención de un polvo seco”, explica.

Para las micropartículas, en tanto, utilizan el método de secado por pulverización o spray-drying. “Esta técnica consiste en atomizar una suspensión acuosa o hidroalcohólica del fármaco y el polímero en una cámara donde circula una corriente de aire caliente que permite el secado de las gotas y la posterior recolección de las partículas”, detalla la investigadora y destaca que una de las principales ventajas de este método es que “consiste en una sola etapa, es fácilmente escalable y de bajo costo”.

Durante las pruebas in vitro que realizaron y que están descriptas en el trabajo publicado recientemente, se comprobó que aumentó significativamente la eficiencia de disolución del fármaco encapsulado tanto en las nanopartículas obtenidas por nanoprecipitación como en las micropartículas obtenidas por spray-drying. Actualmente, se están realizando ensayos en animales de laboratorio, a través de colaboraciones con otros grupos de investigación, para determinar la biodisponibilidad y la actividad tripanocida.

Una revolución farmacéutica

La micro y la nanotecnología revolucionaron la industria farmacéutica y actualmente ya se comercializan diversos productos desarrollados mediante estas herramientas. Durante sus estudios de doctorado en el Instituto de Nanobiotecnología (NANOBIOTEC, CONICET – UBA), Katia Seremeta trabajó en la micro y nanoencapsulación de antirretrovirales para el tratamiento del VIH y, con esa experiencia, decidió volver a su provincia natal para hacer su aporte a una problemática local.

“Nuestro objetivo como investigadores es generar conocimiento para optimizar la farmacoterapia de una enfermedad que afecta tanto al Chaco como a otras provincias del país. Buscamos que nuestro trabajo pueda generar un impacto positivo en la salud pública”, finaliza.

El equipo de investigadores está formado por Katia Seremeta. Investigadora asistente, UNCAUS; Eva Carolina Arrúa. Becaria doctoral, IQUIR; Nora Okulik. Investigadora independiente, UNCAUS y Claudio Salomon. Investigador independiente, IQUIR

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Fuente: CONICET